Comparative inhibition of plant dihydrofolate reductases by folate analogues
Atti della Accademia nazionale dei Lincei. Rendiconti della Classe di scienze fisiche, matematiche e naturali, Série 8, Tome 66 (1979) no. 1, pp. 64-67
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L'efficacia di alcuni tra i più conosciuti inibitori delle diidrofolicoiduttasi dei batteri, di vari organismi patogeni e di animali è stata misurata sull'attività diidrofolico riduttasi di Euglena gracilis, Neurospora crassa, Pisum sativum e Zea mais. Aminopterina e ametopterina, analoghi del folato appartenenti alla classe dei derivati delle 2-4-diaminopteridine, si sono mostrati, con l'eccezione per l'enzima di Euglenagracilis, inibitori molto efficaci sulle diidrofolico-riduttasi saggiate, con un 50% di inibizione attorno alla concentrazione di $10^{-9}$M. Questo grado di inibizione è del tutto paragonabile a quello mostrato per gli enzimi di altre fonti. Tra gli analoghi del folato appartenenti alle 2-4-diaminopirimidine si è usato il trimetoprim, inibitore conosciuto per la grande diversità di azione sulle diidrofolato-riduttasi di diverse fonti. La concentrazione richiesta per avere il 50% di inibizione va da $4 \times 10^{-2}$ per l'enzima di Euglena a $4 \times 10^{-7}$ per l'enzima di pisello. I dati suggeriscono che i derivati 2-4-diaminopirimidinici possono essere utili per evidenziare nelle piante differenze specifiche di risposta agli antifolici.
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[3] - in «Chemistry and Biology of Pteridines» (Wolfgang Pfleiderer ed.) Walter de Gruyter. Berlin pp. 27-45.
[4] - «Methods in Enzymology» (Mc Cormick D., Wright L.D. ed.) Academic Press New York pp. 801.
[5] and (1958) - «M. J. Biol. Chem.», 233, 969-974.
[6] - in «Chemistry and Biology of Pteridines» (Wolfgang Pfleiderer ed.) Walter de Gruyter. Berlin pp. 2-26.